细胞内胆固醇来自体内生物合成或胞外摄取.血中胆固醇主要由低密底脂蛋白（LDL）携带运输,借助细胞膜上的LDL受体介导内吞作用进入细胞.当胞内胆固醇过高,可抑制LDL受体的补充,从而减少由血中摄取胆固醇 　　胆固醇在体内不被彻底氧化分解为CO2和H2O,而经氧化和还原转变为其它含环戊烷多氢菲母核的化合物.其中大部分进一步参与体内代谢,或排出体外. 　　胆固醇在体内可作为细胞膜的重要成分.此外,它还可以转变为多种具有重要生理作用的物质,在肾上腺皮质可以转变成肾上腺皮质激素；在性腺可以转变为性激素,如雄激素、雌激素和孕激素（progestogen）；在皮肤,胆固醇可被氧化为7-脱氢胆固醇,后者经常紫外线照射转变为维生素D3；在肝脏,胆固醇可氧化成胆汁酸,促进脂类的消化吸收. 　　胆固醇在肝脏氧化生成的胆汁酸,随胆汁排出,每日排出量约占胆固醇合成量的40%.在小肠下段,大部分胆汁酸又通过肝循环重吸收入肝构成胆汁的肝肠循环；小部分胆汁酸经肠道细菌作用后排出体外.药物如消胆胺可与胆汁酸结合,阻断胆汁酸的肠肝循环,增加胆汁酸的排泄,间接促进肝内胆固醇向胆汁酸的转变.肝脏也能将胆固醇直接排入肠内,或者通过肠粘膜脱落而排入肠腔；胆固醇还可被肠道细菌还原为粪固醇后排出体外.